Peptidoa konposatu organiko bat da, aminoazidoetatik deshidratatzen dena eta karboxilo eta amino taldeak dituena.Konposatu anfotero bat da.Polipeptidoa lotura peptidikoen bidez loturiko aminoazidoek osatutako konposatu bat da.Proteinen hidrolisiaren bitarteko produktua da.10 ~ 100 aminoazido molekulen deshidratazio eta kondentsazioz eratzen da, eta bere pisu molekularra 10000Da baino txikiagoa da.Mintz erdi-iragazkor batean sar daiteke eta ez da hauspeatzen azido trikloroacetikoa eta amonio sulfatoa, peptido bioaktiboak eta peptido sintetiko artifizialak barne.
Polipeptido sendagaiek sintesi kimikoaren, geneen birkonbinazioaren eta animalien eta landareen erauzketaren bidez efektu terapeutiko espezifikoak dituzten polipeptidoak aipatzen dituzte, batez ere polipeptido endogenoetan (esaterako, enkefalina eta timosina) eta beste polipeptido exogeno batzuetan (adibidez, suge-pozoia eta azido sialikoa) banatzen direnak.Droga polipeptidikoen pisu molekular erlatiboa proteina botiken eta mikromolekula botiken artean dago, eta horrek mikromolekula botiken eta proteina botiken abantailak ditu.Droga mikromolekularekin alderatuta, sendagai polipeptidoek jarduera biologiko handia eta espezifikotasun handia dute.Proteina botikekin alderatuta, polipeptidoen sendagaiek egonkortasun hobea dute, immunogenizitate baxua, purutasun handia eta kostu nahiko baxua dute.
Polipeptidoa zuzenean eta aktiboki xurga daiteke gorputzak, eta xurgapen-abiadura azkarra da eta polipeptidoa xurgatzeak lehentasuna du.Gainera, peptidoek mantenugaiak garraiatu ez ezik, informazio zelularra ere transmititu dezakete nerbioak agintzeko.Polipeptidoen sendagaiek jarduera handiko, selektibitate handiko, toxikotasun baxuko eta helburu-afinitate handiko ezaugarriak dituzte, baina, aldi berean, erdi-bizitza laburra, zelula-mintzaren iragazkortasun eskasa eta administrazio bide bakarraren desabantailak dituzte.
Polipeptidoen farmakoen gabeziak ikusita, ikertzaileek etengabeko ahaleginak egin dituzte peptidoak optimizatzeko bidean, farmako polipeptidoen bioerabilgarritasuna hobetzeko.Peptidoen ziklizazioa peptidoak optimizatzeko metodoetako bat da, eta peptido ziklikoen garapenak egunsentia ekarri du polipeptidoen sendagaietara.Peptido ziklikoak onuragarriak dira medikuntzarako, egonkortasun metaboliko bikainagatik, selektibitatea eta afinitateagatik, zelula-mintzen iragazkortasunagatik eta ahozko erabilgarritasunagatik.Peptido ziklikoek jarduera biologikoak dituzte, hala nola minbiziaren aurkakoa, infekzioen aurkakoa, onddoen aurkakoa eta birusaren aurkakoa, eta oso itxaropentsuak diren sendagai-molekulak dira.Azken urteotan, peptido ziklikoko sendagaiek arreta handia erakarri dute, eta farmazia-enpresek sendagai berritzaileen garapenaren joerari jarraitu diote eta peptido ziklikoko sendagaien ibilbideak bata bestearen atzetik jarri dituzte.
Shanghaiko Farmakologia Institutuko Chen Shiyu doktoreak, Txinako Zientzia Akademiak, 2001etik 2021era onartutako peptido ziklikoko sendagaiak sartu zituen azken bi botiketan onartutako peptido ziklikoko sendagaietan.Azken 20 urteetan, 18 peptido zikliko sendagai mota daude merkatuan, eta horien artean zelula hormaren sintesian eta β-1,3-glukanasa helburuetan eragiten duten peptido ziklikoen kopurua handiena da, 3 mota bakoitzeko.Onartutako peptido zikliko sendagaiek infekzioen aurkakoa, endokrinoa, digestio-aparatua, metabolismoa, tumorea/immunitatea eta nerbio-sistema zentrala estaltzen dituzte, horien artean, infekzioen aurkako eta peptido zikliko endokrinoek % 66,7 dira.Ziklizazio-motei dagokienez, peptido zikliko-loturen bidez ziklikatuak eta amide-loturen bidez ziklikatutako sendagai asko daude, eta 7 eta 6 sendagai onartu ziren hurrenez hurren.
Argitalpenaren ordua: 2023-09-18