GsMTx4 35-aminoazido peptido bat da, zisteina-korapilo motiboa osatzen duten lau disulfuro lotura dituena, hau da, egonkortasuna eta espezifikotasuna ematen duten armiarma-pozoiaren peptido askoren egitura-ezaugarri komuna.GsMTx4-ren ekintza-mekanismoa ez dago guztiz argituta, baina uste da MSC katioikoen zelulaz kanpoko edo mintz-transmiko domeinuetara lotzen dela eta haien poroen irekiera edo atea blokeatzen duela konformazioa edo mintzaren tentsioa aldatuz.GsMTx4-k selektibitate eta potentzia desberdineko hainbat MSC katioiko inhibitzen dituela frogatu da.Adibidez, GsMTx4-k TRPC1 inhibitzen du 0,5 μM-ko IC50 batekin, TRPC6 0,2 μM IC50 batekin, Piezo1 0,8 μM IC50 batekin, Piezo2 0,3 μM IC50 batekin, baina ez du eraginik TRPV1 edo TRPV4-ren kontzentrazioetan. μM.(Bae C et al 2011, Biokimika)
GsMTx4 tresna farmakologiko gisa erabili da MSC katioikoen funtzioa eta erregulazioa hainbat zelula-mota eta ehunetan aztertzeko.Adibideetako batzuk hauek dira:
GsMTx4-k astrozitoetan, bihotzeko zeluletan, muskulu leuneko zeluletan eta hezur-muskulu-zeluletan luzatuz aktibatzen diren MSCak blokeatu ditzake.Astrozitoak garuna eta bizkarrezur-muina eusten dituzten izar itxurako zelulak dira.Bihotz-zelulak bihotz-muskulua osatzen duten zelulak dira.Muskulu leunen zelulak urdaila eta odol-hodiak bezalako organoen mugimendua kontrolatzen duten zelulak dira.Hezur-muskulu-zelulak gorputzaren borondatezko mugimendua ahalbidetzen duten zelulak dira.Zelula horietan MSCak blokeatuz, GsMTx4-k propietate elektrikoak, kaltzio mailak, uzkurdura eta erlaxazioa eta geneen adierazpena alda ditzake.Aldaketa hauek zelula hauek normalean edo gaixotasun baldintzetan nola funtzionatzen duten eragin dezakete (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4-k TACAN izeneko MSC mota berezi bat ere blokeatu dezake, minaren erantzunean parte hartzen duena.TACAN mina sentitzen duten nerbio-zeluletan adierazten den kanala da.TACAN estimulu mekanikoen bidez aktibatzen da, hala nola presioa edo atximurkada, eta mina sentsazioak eragiten ditu.GsMTx4-k TACANen jarduera murriztu dezake eta minaren portaera gutxitu dezake mina mekanikoaren animalia-ereduetan (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4-k astrozitoak lisofosfatidilkolina (LPC) izeneko molekula batek eragindako toxikotasunetik babes ditzake, hau da, garunean eta bizkarrezur-muinean kalteak eragiten dituen bitartekari lipido bat da.LPCk astrozitoetan MSCak aktibatu ditzake eta kaltzio gehiegi hartzea eragin dezake, eta horrek estres oxidatiboa eta zelulen heriotza eragiten ditu.GsMTx4-k LPCk astrozitoetan MSCak aktibatzea eragotzi dezake eta toxikotasunetik babesten ditu.GsMTx4-k ere garuneko kalteak murrizten ditu eta funtzio neurologikoa hobetu dezake LPCrekin injektatutako saguetan (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4-k zelula ama neuralen diferentziazioa modulatu dezake Piezo1 izeneko MSC mota zehatz bat blokeatuz, zelula ama neuraletan adierazten dena.Neurona-zelula amak neurona berriak edo beste garuneko zelula mota batzuk sor ditzaketen zelulak dira.Piezo1 inguruneko seinale mekanikoek aktibatzen duten kanala da, hala nola, zurruntasuna edo presioa, eta zelula ama neuralek zer zelula mota bihurtu nola erabakitzen duten eragiten du.GsMTx4-k Piezo1-en jarduera oztopatu dezake eta neuronetatik astrozitoetara zelula ama neuralen bereizketa alda dezake (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Txinan polipeptidoen fabrikatzailea gara, polipeptidoen ekoizpenean hainbat urtetako esperientziarekin.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. polipeptidoen lehengaien fabrikatzaile profesionala da, milaka polipeptido lehengai eman ditzakeena eta beharren arabera pertsonalizatu daitekeena.Polipeptido produktuen kalitatea bikaina da, eta garbitasuna% 98ra irits daiteke, mundu osoko erabiltzaileek aitortu dutena. Ongi etorri gurekin kontsultatzera.
