Pepstatina pentapeptido bat da, naturalki gertatzen den aspartil proteasa inhibitzailea, hainbat mikroorganismoren aspartiko proteasa eta proteasa azidoa inhibi ditzakeena.Pepstatina batez ere Streptomyces espezieek jariatzen dute eta Streptomycesek ekoizten du.Pepsina, D pepsina eta angiotensina askatzeko entzima inhibitu ditzake, eta ultzera gastrikoa, giltzurruneko hipertentsioa, artritisa, carragenina edema eta beste gaixotasun batzuetan eragin terapeutikoak ditu.
Pepstatina aspartyl proteasen inhibitzaile indartsua da, hala nola pepsina, D katepsina eta renina.Aktinomizetoetatik isolatutako pentapeptido natural hau urte askotan izan zen reninaren inhibitzaile klasikoa in vitro.Pepstatina ez da reninarentzat espezifikoa eta uretan gutxi disolbagarria da.Pepstatinaren deribatu estrukturalek reninarekiko disolbagarritasuna eta espezifikotasuna handitu zuten hainbat magnitude-agindutan. Pepstatinak bi aminoazidoen ordez proteina-substratuaren lotura zizilean ordezka ditzakeen γ aminoazido-estatina ezohikoa du eta substratuaren mozketa blokeatu dezake egitura-analogia dela eta. Aspartil proteasen bidez lotura peptidikoaren hidrolisiaren trantsizio egoerara.
Hautsitako zeluletatik proteina ateratzen denean, proteasak askatu daitezke, eta azkar inhibitu behar dira proteina degradatu ez dadin.Proteina erauzketa prozesuan, proteasa inhibitzaileak gehitu behar dira proteolisia saihesteko.Proteasaren inhibitzaileak, orokorrean, proteasa molekulen zentro aktiboko talde batzuei lotzen den substantzia bati egiten dio erreferentzia, eta, beraz, proteasaren jarduera gutxitu edo desagertzen da, baina ez du entzima proteina desnaturalizatu.Proteasa ezberdinen sentsibilitatea proteina desberdinekiko ezberdina da, beraz, beharrezkoa da hainbat proteasen kontzentrazioa doitzea.Proteasaren inhibitzaileen disolbagarritasuna likidoan oso baxua denez, arreta berezia jarri behar zaio proteasa inhibitzaileari erabat nahasi behar zaiola bufferean, proteasa inhibitzailearen prezipitazioa murrizteko.A pepstantinak proteasa azidoak inhibi ditzake, hala nola pepsina, angiotensina, kolagenasa, D katepsina eta kimosina.
A pepstatina d eta e katepsinaren inhibitzailea da.HEK293 zelulak 24 orduz A pepstatinaren kontzentrazio ezberdinekin tratatu ondoren, LC3Ⅱ eta p62-en adierazpena detektatu zen.Emaitzek erakutsi zuten A pepstatinak LC3Ⅱ eta P62-en adierazpena nabarmen hobetu dezakeela (P< 0,05) dosiaren araberako era batean.20μ g/ml pepstatina A erabili zen HEK293 denbora-tarte desberdinetan tratatzeko, eta denbora-tarte ezberdinek LC3II eta p62-ren adierazpenean dituzten ondorioak ikusi ziren.Emaitzek erakutsi zuten A pepstatinak LC3II eta p62-ren adierazpena gora egin dezakeela denboraren arabera.
Txinan polipeptidoen fabrikatzailea gara, polipeptidoen ekoizpenean hainbat urtetako esperientziarekin.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. polipeptidoen lehengaien fabrikatzaile profesionala da, milaka polipeptido lehengai eman ditzakeena eta beharren arabera pertsonalizatu daitekeena.Polipeptido produktuen kalitatea bikaina da, eta garbitasuna% 98ra irits daiteke, mundu osoko erabiltzaileek aitortu dutena. Ongi etorri gurekin kontsultatzera.
